RAD 140 – Testolone

Quand un protocole de recherche exige une signalisation anabolisante comparable à celle de la testostérone sans la conversion en œstrogènes ni l’exposition étendue des organes propre aux stéroïdes anabolisants classiques, le RAD-140 (Testolone) est le modulateur sélectif des récepteurs androgéniques que la plupart des laboratoires canadiens choisissent en premier. Dans les travaux précliniques qui l’ont fait connaître, le RAD-140 a produit une activité de développement musculaire marquée tout en épargnant largement la prostate — l’un des profils anabolisants les plus sélectifs quant aux tissus jamais rapportés pour un SARM.¹

Qu’est-ce que le RAD-140 (Testolone)?

Le RAD-140, aussi connu sous le nom de recherche Testolone, est un modulateur sélectif des récepteurs androgéniques (SARM) non stéroïdien, actif par voie orale, caractérisé pour la première fois par Miller et ses collègues chez Radius Health en 2010.¹ Comme tous les SARM, il se lie au récepteur androgénique (RA) et active les mêmes programmes anabolisants que la testostérone dans le muscle et l’os, tout en produisant une activité beaucoup plus faible dans des tissus comme la prostate. Cette sélectivité est toute la raison d’être de la molécule — et la raison pour laquelle elle est devenue un matériel de référence de choix pour la recherche musculosquelettique et oncologique, ici même au Canada.

Comment fonctionne le RAD-140

La testostérone et les autres androgènes classiques agissent sur le récepteur androgénique partout où il est exprimé, ce qui explique pourquoi ils développent le muscle mais stimulent aussi la croissance de la prostate, la rétention d’eau et les effets liés aux œstrogènes. Le RAD-140 a été conçu pour se comporter comme un agoniste puissant du RA dans les tissus anabolisants et comme un agoniste beaucoup plus faible ailleurs. Dans les modèles animaux d’origine, il a produit une croissance musculaire comparable à celle de la testostérone tout en stimulant la prostate dans une bien moindre mesure — ce qui lui confère un rapport anabolisant/androgénique nettement supérieur à celui de la testostérone elle-même.¹ Comme il n’est pas un substrat de l’aromatase, il ne se convertit pas en œstrogènes.

Ce que montre la recherche

• Muscle et os. Les modèles précliniques rapportent une augmentation de la masse maigre et de la densité minérale osseuse sous exposition au RAD-140 — les propriétés qui en ont d’abord fait un candidat contre la fonte musculaire liée à l’âge.¹³
• Cancers hormonodépendants. Dans des modèles de cancer du sein positifs aux récepteurs des androgènes et des œstrogènes, le RAD-140 administré par voie orale a supprimé la croissance tumorale par un mécanisme distinct médié par le RA, et il a depuis fait l’objet d’études cliniques dans ce contexte.²
• Sélectivité tissulaire. Dans l’ensemble de ces études, le constat récurrent est le même : une signalisation anabolisante robuste accompagnée d’une empreinte androgénique comparativement faible.¹

Le RAD-140 est fréquemment étudié aux côtés d’autres SARM. Les chercheurs qui comparent les paramètres de recomposition l’emploient souvent avec le LGD-4033 (Ligandrol) pour la masse ou l’Ostarine (MK-2866) pour un profil plus doux, et le combinent à la Cardarine (GW-501516) lorsque l’endurance est le paramètre visé.

Propriétés chimiques

Protocoles de recherche et manipulation

Dans les travaux publiés sur les animaux, le RAD-140 est administré par voie orale une fois par jour, ce qui tire parti de sa longue demi-vie. Les fourchettes rapportées dans les modèles de recherche se situent bien en deçà des doses évoquées de façon désinvolte dans les milieux de la mise en forme. Helixx fournit le RAD-140 strictement à titre de matériel de référence de laboratoire — non destiné à un usage humain ou vétérinaire. Conservez le produit lyophilisé ou en solution au frais, au sec et à l’abri de la lumière directe, et reconstituez-le avec un solvant approprié pour votre essai.

Effets secondaires potentiels et innocuité

Foire aux questions

Le RAD-140 est-il légal au Canada?

Le RAD-140 peut être acheté et détenu à des fins de recherche au Canada. Il n’est pas approuvé par Santé Canada pour un usage humain et ne peut être vendu comme supplément ou pour la consommation, mais il n’est pas une substance contrôlée.

Qu’est-ce qui distingue le RAD-140 des stéroïdes anabolisants?

Les stéroïdes anabolisants classiques activent le récepteur androgénique dans tout l’organisme et se convertissent souvent en œstrogènes. Le RAD-140 est conçu pour la sélectivité tissulaire — une signalisation anabolisante forte dans le muscle et l’os, une activité plus faible dans la prostate et aucune aromatisation en œstrogènes.¹

Comment le RAD-140 se compare-t-il au LGD-4033 ou à l’Ostarine?

Les chercheurs décrivent généralement le RAD-140 comme l’un des SARM les plus puissants pour les paramètres anabolisants, le LGD-4033 comme fortement axé sur la masse, et l’Ostarine comme le plus doux et le plus étudié. Le bon composé de référence dépend entièrement de la question de recherche.

Quelle est la pureté du RAD-140 de Helixx?

Chaque lot est analysé par un laboratoire indépendant et fourni à une pureté ≥ 98 % pour la recherche en laboratoire.

Références

Sources révisées par des pairs et faisant autorité, citées ci-dessus. Helixx fournit du matériel de recherche à des fins de laboratoire et d’éducation uniquement; les citations sont fournies à des fins de vérification indépendante et ne constituent pas un avis médical.

1. Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2010;2(2):124–129. PMID: 24900290.
2. Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Inhibits the Growth of Androgen/Estrogen Receptor–Positive Breast Cancer Models with a Distinct Mechanism of Action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PMID: 28974548.
3. Puskas E, et al. Preclinical assessment of the selective androgen receptor modulator RAD140 to increase muscle mass and bone mineral density. Physiol Rep. 2025. PMID: 40680216.
4. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — Selective Androgen Receptor Modulators. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. NCBI Bookshelf NBK619971.
5. Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. BMJ Case Rep / PubMed. PMID: 38444893.