MK2866 – Ostarine

Lorsqu’un programme de recherche a besoin du SARM le plus rigoureusement caractérisé sur le marché, MK2866 – Ostarine Canada constitue la norme de référence. Développé sous le nom d’énobosarm (GTx-024) et évalué au fil de plusieurs essais cliniques chez l’humain, l’Ostarine est l’étalon auquel se compare tout autre modulateur sélectif des récepteurs androgéniques — procurant des gains de masse maigre dépendants de la dose et statistiquement significatifs, avec un profil sélectif des tissus qui épargne la prostate et les autres tissus androgéniques.¹ Appuyé par une analyse indépendante rigoureuse et expédié rapidement partout au pays, Helixx établit la norme en matière de SARMs canadiens fournis à des fins de recherche en laboratoire et éducative.

Qu’est-ce que le MK2866 – Ostarine?

Le MK2866 — aussi connu sous les noms d’Ostarine, d’énobosarm et de GTx-024 — est un modulateur sélectif des récepteurs androgéniques (SARM) non stéroïdien mis au point à l’origine par GTx Inc. pour l’étude de la fonte musculaire et de l’ostéoporose. Il s’agit de l’un des composés les plus étudiés cliniquement de sa catégorie, ayant franchi plusieurs essais humains randomisés et contrôlés par placebo. L’Ostarine est prisée dans les milieux de recherche pour sa sélectivité tissulaire : elle cible le muscle squelettique et l’os tout en exerçant une stimulation androgénique minimale dans les tissus reproducteurs, sans s’aromatiser en œstrogène. Comme tous les SARMs Canada que les chercheurs se procurent chez Helixx, le MK2866 est fourni strictement à des fins de recherche en laboratoire et éducative, et n’est pas destiné à la consommation humaine.

Comment fonctionne le MK2866

L’Ostarine se lie avec une haute affinité au domaine de liaison du ligand du récepteur androgénique (RA) et agit comme un agoniste partiel sélectif des tissus. Plutôt que d’imiter directement la testostérone ou la DHT, sa liaison induit un changement de conformation distinct du RA, entraînant un recrutement différentiel de protéines coactivatrices et corépressives qui varie d’un tissu à l’autre. L’effet net est un agonisme anabolisant du RA dans le muscle squelettique — stimulant la synthèse des protéines musculaires et réduisant le catabolisme — et dans l’os, tout en produisant une stimulation androgénique minimale dans des tissus comme la prostate, les vésicules séminales, la peau et les cheveux. En étude clinique, cela s’est traduit par des augmentations dépendantes de la dose de la masse maigre totale et une amélioration de la fonction physique.¹ Parce qu’elle engage le récepteur androgénique, l’Ostarine supprime aussi l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (abaissant la testostérone endogène et la SHBG) et, comme les androgènes, réduit le cholestérol HDL.¹

Ce que montre la recherche

• Masse maigre chez des adultes âgés en santé. Chez 120 hommes âgés en santé et femmes ménopausées sur 12 semaines, le GTx-024 a produit des augmentations dépendantes de la dose et statistiquement significatives de la masse maigre totale mesurée par DXA et a amélioré la fonction physique à un test de montée d’escaliers par rapport au placebo, et il a été généralement bien toléré.¹
• Fonte musculaire liée au cancer. Chez 159 patients atteints de cancer et de cachexie, l’énobosarm oral une fois par jour à 1 mg et 3 mg a augmenté significativement la masse maigre totale par rapport à la valeur initiale versus placebo, avec des signes d’amélioration de la puissance à la montée d’escaliers, et il a été généralement bien toléré sur une durée pouvant atteindre 113 jours.²
• Cancer du sein avancé RA-positif. Chez 136 femmes ménopausées atteintes d’un cancer du sein avancé RA-positif, RE-positif et HER2-négatif déjà traité, l’énobosarm a démontré une activité antitumorale — un bénéfice clinique chez environ 32 % du groupe à 9 mg et 29 % du groupe à 18 mg — avec un profil d’innocuité gérable, soutenant l’agonisme du RA comme approche thérapeutique.³

Les chercheurs qui comparent les chimiotypes de SARM prennent fréquemment l’Ostarine comme référence par rapport au LGD-4033 – Ligandrol et au RAD 140 – Testolone, ou l’étudient aux côtés de composés plus doux tels que l’Andarine – S4 S-40503 et le sécrétagogue de l’hormone de croissance MK-677 – Ibutamoren.

Propriétés chimiques

Protocoles de recherche et manipulation

Le MK2866 est fourni uniquement pour la recherche in vitro et en laboratoire et à des fins éducatives; il n’est pas destiné à la consommation humaine ou vétérinaire. La manipulation doit suivre les bonnes pratiques de laboratoire habituelles, y compris un équipement de protection individuelle approprié et une distribution contrôlée par du personnel qualifié. En tant que SARM à petite molécule, l’Ostarine est habituellement conservée scellée, à l’abri de la lumière et de l’humidité, et au frais — réfrigération pour les stocks de travail et congélation pour l’entreposage à long terme. Lorsque le matériel est fourni sous forme de solution ou nécessite une reconstitution, il convient d’utiliser un solvant de laboratoire approprié, de le répartir en aliquotes pour réduire les cycles de congélation-décongélation, et de l’étiqueter clairement comme réactif de recherche non thérapeutique.

Effets secondaires potentiels et innocuité

Foire aux questions

Le MK2866 est-il légal au Canada?

Le MK2866 – Ostarine n’est approuvé ni par Santé Canada ni par aucune autre agence réglementaire pour l’usage humain, et n’est pas vendu pour la consommation humaine. Il peut être légalement fourni et acheté au Canada comme produit chimique de recherche, à des fins de laboratoire et éducatives seulement. Il est également interdit dans le sport par l’AMA (WADA).

En quoi l’Ostarine diffère-t-elle des stéroïdes anabolisants?

L’Ostarine est un modulateur sélectif des récepteurs androgéniques non stéroïdien. Au lieu de stimuler largement tous les tissus sensibles aux androgènes, elle induit une conformation du RA sélective des tissus qui entraîne une activité anabolisante dans le muscle et l’os tout en produisant une stimulation androgénique minimale dans la prostate et les autres tissus reproducteurs, et elle ne s’aromatise pas en œstrogène.¹

Comment se compare-t-elle aux autres SARMs?

L’Ostarine est généralement considérée comme l’un des SARMs les plus doux et les plus étudiés cliniquement. Les chercheurs la prennent souvent comme référence par rapport à des options plus puissantes comme le LGD-4033 – Ligandrol et le RAD 140 – Testolone, ou par rapport au composé de la voie de la myostatine YK11 – Myostine.

Que montre la recherche clinique?

À travers les essais humains randomisés, l’énobosarm a produit des augmentations dépendantes de la dose et statistiquement significatives de la masse maigre totale ainsi que des signes d’amélioration de la fonction physique, et il a été généralement bien toléré pendant les périodes d’étude.² Des travaux plus récents ont aussi exploré l’agonisme du RA dans le cancer du sein avancé.³

Références

Sources évaluées par les pairs et faisant autorité citées ci-dessus. Helixx fournit du matériel de recherche à des fins de laboratoire et éducatives seulement; les citations sont fournies à titre de vérification indépendante, et non comme conseil médical.

1. Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, Hancock ML, Rodriguez D, Dodson ST, Morton RA, Steiner MS. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011;2(3):153-161. PMID: 22031847.
2. Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, Gabrail NY, Dalton JT, Hancock ML, Johnston MA, Steiner MS. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. Lancet Oncol. 2013;14(4):335-345. PMID: 23499390.
3. Palmieri C, Linden HM, Birrell SN, Wheelwright S, Lim E, Schwartzberg LS, et al. Activity and safety of enobosarm, a novel, oral, selective androgen receptor modulator, in androgen receptor-positive, oestrogen receptor-positive, and HER2-negative advanced breast cancer (Study G200802): a randomised, open-label, multicentre, multinational, parallel design, phase 2 trial. Lancet Oncol. 2024;25(3):317-325. PMID: 38342115.
4. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs). Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2023. NIH LiverTox, Bookshelf NBK619971.